Бетаксолол оказывает блокирующее действие на бета1-адренорецепторы. Бетаксолол имеет слабую мембраностабилизирующую активность. Бетаксолол собственной симпатомиметической активности не имеет. Бетаксолол уменьшает чувствительность к катехоламинам периферических тканей, подавляет выделение ренина, замедляет центральную симпатическую импульсацию. Бетаксолол оказывает отрицательное ино-, хроно-, батмо- и дромотропное действие. Бетаксолол снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает сократимость миокарда, оказывает антиангинальный эффект(снижает потребность миокарда в кислороде), угнетает возникновение эктопических очагов в атрио-вентрикулярном соединении, предсердиях, автоматизм синоатриального узла.
Эффекты после приема развиваются через 2 – 3 часа, становятся максимальными через 3 – 4 часа, длятся 0,5 – 1 сутки, стабилизируются в течение 1 – 2 недель при регулярном приеме.
Бетаксолол предупреждает увеличение артериального давления в ответ на стресс или физическую нагрузку. Эффективная антигипертензивная терапия сопровождается снижением массы миокарда левого желудочка и улучшением некоторых показателей его сократимости. 3/4 больных с умеренной или мягкой гипертензией на монотерапию бетаксололом реагируют положительно.
При продолжительном использовании не изменяет (достоверно) выведение натрия, показатели липидного обмена. У больных с сопутствующим хроническим бронхитом и астмой почти не уменьшает функцию внешнего дыхания.
Применение бетаксолола в виде глазных капель сопровождается уменьшением внутриглазного давления (как повышенного, так и нормального) за счет снижения образования внутриглазной жидкости. Бетаксолол не вызывает гемералопии, спазма аккомодации, миоза и эффекта пелены перед глазами (в отличии от миотиков).
После аппликации эффект развивается через 0,5 часа, становится максимальным через 2 часа, длится 12 часов. Бетаксолол на 25% понижает внутриглазное давление и является эффективным в 94% случаев.
После приема внутрь бетаксолол полностью (на 95%) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (вне зависимости от приема пищи). Биодоступность бетаксолола составляет 80 – 95%. Максимальная концентрация в плазме определяется через 3 – 4 часа, при применении в виде глазных капель — через 2 часа. С белками плазмы бетаксолол связывается не больше, чем на 50%. Через 5 – 7 дней регулярного приема в крови достигается равновесная концентрация. Период полувыведения бетаксолола составляет 14 – 22 часов. Бетаксолол в печени метаболизируется с формированием неактивных метаболитов (85%). Бетаксолол выводится с мочой (15% в неизмененном виде, более 80% в виде метаболитов). Период полувыведения увеличивается на 33% при нарушении функционального состояния печени (при этом не требуется коррекции дозы); период полувыведения увеличивается в 2 раза при нарушении функционального состояния почек (необходимо уменьшение дозы). Период полувыведения у пациентов пожилого возраста равен 30 часов.
Бетаксолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (возможно развитие у новорожденного и плода гипогликемии, гипотензии, брадикардии, затруднения дыхания ), выделяется с грудным молоком. Бетаксолол канцерогенного действия не оказывает при использовании в опытах доз, которые превышают максимальную рекомендуемую дозу для человека, в 90 раз (мыши) и 72 раза (крысы). Бетаксолол мутагенных свойств не проявляет по отношению к бактериям и клеткам млекопитающих. При введении бетаксолола крысам и кроликам оказывает эмбриотоксическое действие (повышение числа случаев резорбции и показателей постимплантационной гибели) в дозах, которые превышают максимальную рекомендуемую дозу для человека, соответственно в 300 и 54 раз. При увеличении доз (в 600 раз максимально рекомендуемой дозы для человека), вводимых крысам, бетаксолол кроме эмбриотоксических проявляет еще и тератогенные свойства (повышение частоты развития аномалий внутренних органов и скелета).
Показания
Для таблеток: стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, акатизия, которая вызвана нейролептиками.
Для глазных капель: внутриглазная гипертензия, открытоугольная глаукома, состояние после лазерной трабекулопластики, продолжительное гипотензивное лечение после проведения оперативного офтальмологического вмешательства.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45 – 50 ударов в минуту), атриовентрикулярная блокада 2 – 3 степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, рефрактерная к лечению и острая тяжелая сердечная недостаточность.
Дозирование
Бетаксолол принимается внутрь, утром. Артериальной гипертензия: по 10 мг однократно; если через 1 – 2 недели эффект недостаточен, то дозу можно повысить до 20 мг и еще через 1 – 2 недели до 40 мг в один прием. При нарушении функционального состояния почек, больным, находящихся на диализе, и пожилым пациентам — начальная доза составляет 5 мг, однократно, при необходимости повышает на 5 мг каждые 2 недели до 20 мг (не больше). Глаукома: по 1 капле закапывают в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки (первый месяц вводят под контролем внутриглазного давления).
При терапии бетаксололом возможны изменения результатов лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител, ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг и другие). Терапия должна проводиться под регулярным врачебным контролем. Бетаксолол может скрывать проявления гипогликемии (у пациентов с сахарным диабетом, которые получают противодиабетические средства) и тиреотоксикоза. Бетаксолол понижает компенсаторные сердечнососудистые реакции в ответ на использование йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии необходимо отменить бетаксолол или выбрать анестетик, который имеет наименьшее отрицательное инотропное действие. У больных пожилого возраста риск развития психических нарушений, гипотермии, побочных реакций со стороны системы кровообращения повышен. При нарушениях функционального состояния почек и печени рекомендовано клиническое наблюдение в первые 4 дня использования препарата. При отягощенном аллергологическом анамнезе возможны усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие необходимого эффекта от обычных доз адреналина. На время терапии употребление алкогольных напитков рекомендуется исключить. Прекращать терапию необходимо в течение около 2 недель, постепенно. С осторожностью использовать бетаксолол при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.
Побочные эффекты
Нервня система и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, бессонница, депрессия, ночные кошмары, нарушение концентрации внимания, синкопе, галлюцинации, ступор, амнезия, расстройства чувствительности, эмоциональная лабильность, парестезия, нейропатия, невралгия, шум и боль в ушах, частичная потеря слуха, вестибулярные нарушения, тремор;
мочеполовая система: импотенция, олигурия, дизурия, протеинурия, цистит, отеки, почечная колика, нарушение менструального цикла, снижение либидо, фиброзно-кистозные изменения молочной железы и боль (у женщин), болезнь Пейрони, простатит;
система пищеварения: диспепсия, тошнота, диарея, сухость во рту, дисфагия, анорексия, рвота, боли в животе, запор;
дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, боль в грудной клетке, диспноэ, ринит, фарингит, синусит, одышка, кашель, дыхательная недостаточность, бронхоспазм;
сердечнососудистая система и кровь: брадикардия, сердцебиение, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, гипертензия, инфаркт миокарда, нарушение трофики миокарда, сердечная недостаточность, тромбоз, обострение перемежающейся хромоты, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, пурпура;
опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, тендинит; кожные покровы: сыпь, экзема, алопеция, эритема, гипертрихоз, обострение псориаза, пруриго; прочие: повышение концентрации лактатдегидрогеназы, аллергические реакции, увеличение содержания печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гиперхолестеринемия, ацидоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперлипидемия, гипокалиемия, изменение массы тела, гипотермия, синдром отмены.
При применении глазных капель: слезотечение (сразу после закапывания), ощущение инородного тела или дискомфорта в глазу, затуманивание зрения, сухость глаз, боль, анизокория, светобоязнь, снижение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, зуд, эритема, кератит, системные реакции.
Взаимодействие
Бетаксолол взаимно повышает риск развития нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца на фоне дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, амиодарона, риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью. Глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, антацидные и обволакивающие препараты ослабляют гипотензивный эффектбетаксолола; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают его (возможна ортостатическая гипотензия). Бетаксолол усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет печеночный метаболизм лидокаина. Фенотиазины и циметидин увеличивают содержание бетаксолола в плазме. При совместном местном (в виде глазных капель) и системном использовании бета-адреноблокаторов возможны аддитивные эффекты (системные или на внутриглазное давление). При совместном использовании с производными ксантина, адреномиметиками снижается эффективность бетаксолола. При совместном использовании с антигипертензивными препаратами усиливается антигипертензивное действие. При совместном использовании с галогеносодержащими средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия. При совместном использовании с недеполяризующими миорелаксантами возможно повышение их продолжительности действия. При совместном использовании с сердечными гликозидами возможно усиление брадикардии. При совместном использовании с препаратами, которые истощают запасы катехоламинов (включая и резерпин), возможно усиление брадикардии и гипотензивного эффекта. При совместном использовании с сульфасалазином увеличивается содержание бетаксолола в сыворотке крови.
Особые указания
Ограничения к применению
Хроническая обструктивная патология легких, склонность к брадикардии, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение периферического кровообращения, гипогликемия, нарушения функционального состояния почек и печени, феохромоцитома, гипертиреоз, пожилой возраст, мышечная слабость, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование бетаксолола, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время терапии бетаксололом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
При передозировке бетаксололом развиваются головокружение, аритмия, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, судороги, гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс. Необходимо промывание желудка и прием адсорбирующих препаратов; симптоматическая терапия: атропин (внутривенно 1 – 2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), кардиотонические (допамин, добутамин, норэпинефрин, эпинефрин), седативные (лоразепам, диазепам) препараты, глюкагон и прочие препараты; в случае блокады сердца возможна трансвенозная стимуляция; проведение гемодиализа малоэффективно.
Противоглаукомное средство — бета-адреноблокатор. Показания: для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами при глазной гипертензии, при открытоугольной глаукоме.
- Производитель: Випс-Мед ООО
- Действующее вещество: Бетаксолол
- Код АТХ: S01ED02 Betaxolol
- Все формы: Бетаксолол
Цена товара 175. 00 руб
Количество
Препарат отпускается по рецепту
Состав и описание
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: бетаксолола гидрохлорид — 5,6 мг (в пересчете на бетаксолол — 5,0 мг);
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг, динатрия эдетат — 0,1 мг, натрия хлорид — 8 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до pH 6,0-7,8, вода для инъекций — до 1 мл.
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием).
При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.
Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков).
Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин. после закапывания, время наступления максимального эффекта — 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час.
Фармакокинетика
Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы — 50%. Период полувыведения (T1/2) — 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — незначительная.
Показания
Применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами при глазной гипертензии, при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, тяжелые формы бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), детский возраст до 18 лет.
У пациентов, применяющих другие бета-адреноблокаторы (особенно системного действия) в связи с риском суммарного потенциального воздействия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов. У пациентов с нестабильной стенокардией, блокадой сердца I степени, гипотензией (склонностью к брадикардии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью. У пациентов с серьезным нарушением периферического кровообращения (тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно). У пациентов с легкими/умеренными формами бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), пациентов с легкими/умеренными формами хронической обструктивной болезни легких. У пациентов с сахарным диабетом, особенно нестабильным (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии). У пациентов с тиреотоксикозом (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза). У пациентов с синдромом сухого глаза, болезнями роговицы или нарушениями образования слезной пленки. У пациентов с закрытоугольной глаукомой (только в сочетании с миотиками). У пациентов, имеющих в анамнезе атопию или анафилактические реакции. У пациентов с миастенией (бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы). У пациентов с феохромоцитомой. У пациентов после фильтрационных процедур (в связи с вероятностью отслойки сосудистой оболочки).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет.
Применение препарата во время беременности и лактации возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. При пероральном приеме бета-адреноблокаторов в период беременности существует риск задержки внутриутробного развития плода и развития признаков блокады бета-адренорецепторов. Если все же препарат применялся до родов, новорожденные первые дни жизни должны находиться под тщательным наблюдением.
В небольшом количестве бетаксолол проникает в грудное молоко, однако маловероятно развитие клинических симптомов блокады бета-адренорецепторов при применении препарата в терапевтических дозах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Способ применения и дозы
Местно. Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день; в течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления.
Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата.
Длительность лечения — на усмотрение лечащего врача.
Предостережения, контроль терапии
Системные побочные эффекты при применении препарата в виде инстилляций отмечаются реже, чем побочные эффекты при системном применении.
Требуется особая осторожностью при лечении пациентов, имеющих в анамнезе нарушение атриовентрикулярной проводимости или сердечную недостаточность. Лечение следует прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации сердечно-сосудистой системы.
У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы (с целью предотвращения усиления симптоматики).
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с симптомами при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).
Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены (не одномоментно!) за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
Риск развития анафилактический реакции:
Пациенты, у которых применяются бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.
Применение при закрытоугольной глаукоме:
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, при закрытоугольной глаукоме для снижения повышенного внутриглазного давления применять только в сочетании с миотиками.
При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными средствами последние отменяются постепенно.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением препарата и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика пробки-капельницы с какой-либо поверхностью или предметами во избежание микробного загрязнения.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто: дискомфорт в глазах после закапывания, раздражение, покраснение глаз.
Не часто: зуд и неприятные ощущения после закапывания, затуманенное зрение, светобоязнь, слезотечение.
Редко: снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд конъюнктивы, точечное окрашивание роговицы, кератит, анизокория (разный диаметр зрачков), светобоязнь.
Частота неизвестна: раздражение глаз (покраснение, чувство жжения, покалывания), блефарит, затуманенное зрение, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд анафилактическая реакция.
Частота неизвестна: гипогликемия.
Редко: бессонница, депрессия.
Частота неизвестна: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
Редко: головная боль.
Частота неизвестна: обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении, головокружение, парестезии.
Со стороны функции сердца:
Частота неизвестна: боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмия, сердечная недостаточность, угнетение атриовентрикулярной проводимости, возникновение атриовентрикулярной блокады или ее усиление, остановка сердца.
Частота неизвестна: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные, синюшные ладони и ступни, усиление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко: диспноэ (одышка), удушье.
Частота неизвестна: бронхоспазм, дыхательная недостаточность, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна: дисгевзия (извращение вкуса), тошнота, диспепсия, диарея, ксеростомия (сухость во рту), боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожных покровов:
Частота неизвестна: псориатическая сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь.
Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Частота неизвестна: миалгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Частота неизвестна: снижение либидо, импотенция.
Частота неизвестна: астения (повышенная утомляемость).
Прочие: повышение титра антинуклеарных антител.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты (не указанные в инструкции), сообщите об этом врачу.
Передозировка
При попадании в глаза избыточного количества препарата промыть глаза теплой проточной водой.
При передозировке бета-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность.
Лечение: препарат следует отменить и проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия, при одновременном приеме (перорально) блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина и препаратов, истощающих запасы катехоламинов (таких как резерпин).
Такие больные должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
При одновременном применении с эпинефрином (адреналином) бетаксолол может вызывать расширение зрачка (мидриаз).
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре 8-25 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
После вскрытия: 28 суток.
Не применять по истечении срока годности.